Calcium Channel (钙离子通道)

Ca2+ channels; Ca channels

钙通道 (Calcium Channel) 是一种对钙离子具有选择性通透性的离子通道。它有时与电压依赖性钙通道同义，尽管也有配体门控钙通道。电压门控钙 (CaV) 通道催化 Ca²⁺ 快速、高度选择性地流入细胞，尽管细胞外 Na⁺ 浓度高出 70 倍。一些钙通道阻滞剂具有减慢心率的额外好处，这可以进一步降低血压、缓解胸痛（心绞痛）和控制心律不齐。

Calcium channel is an ion channel which displays selective permeability to calcium ions. It is sometimes synonymous as voltage-dependent calcium channel, although there are also ligand-gated calcium channels. Voltage-gated calcium (CaV) channels catalyse rapid, highly selective influx of Ca²⁺ into cells despite a 70-fold higher extracellular concentration of Na⁺. Some calcium channel blockers have the added benefit of slowing your heart rate, which can further reduce blood pressure, relieve chest pain (angina) and control an irregular heartbeat.

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Calcium Channel Isoform Comparison

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Calcium Channel Isoform Comparison

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Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1448

Benidipine hydrochloride 盐酸贝尼地平	Inhibitor	99.80%
Benidipine hydrochloride 是一种有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine hydrochloride 有抑制细胞增殖和凋亡作用。Benidipine hydrochloride 有抗氧化活性，可增加一氧化氮合酶活性，改善高血压大鼠冠状动脉循环。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-Y1667

2,6-Dibromophenol 2,6-二溴苯酚	Inhibitor	99.76%
2,6-Dibromophenol (2,6-DBP) 是一种靶向电压门控钙通道 (voltage-gated Ca²⁺ channels) 的弱抑制剂，可与钙通道的竞争性结合。2,6-Dibromophenol 对 PC12 细胞中钾诱导的钙升高无显著影响。2,6-Dibromophenol 对水蚤 (Daphnia magna) 的 48 h EC₅₀ 为 2.78 mg/L，对藻类 (Scenedesmus quadricauda) 的 96 h EC₅₀ 为 9.90 mg/L。

HY-N0601

Ginsenoside Rf 人参皂苷 Rf	Inhibitor	99.48%
Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca²⁺ 通道。

HY-121119

MRS 1523	Inhibitor	99.97%
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A₃ 受体拮抗剂，对人和大鼠 A₃ 受体的 K_i 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A₃ 的选择性分别是 A₁ 和 A_2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。

HY-P1080A

ω-Agatoxin IVA TFA	Inhibitor	99.10%
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca²⁺ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca²⁺ 通道，IC₅₀ 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC₅₀，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。

HY-N2522

Carboxyatractyloside dipotassium		99.57%
Carboxyatractyloside dipotassium 是一种二萜类化合物。Carboxyatractyloside dipotassium 可从苍耳属植物中分离。Carboxyatractyloside dipotassium 为 ADP/ATP 载体蛋白抑制剂，抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。Carboxyatractyloside dipotassium 促进 ROS 生成、诱导 Ca²⁺ 释放、导致线粒体功能障碍。Carboxyatractyloside dipotassium 诱导大鼠出现嗜睡、虚弱、癫痫发作。

HY-N0515

Ophiopogonin D 麦冬皂苷D	Inhibitor	99.80%
Ophiopogonin D 是可以从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的，是一种罕见的天然存在的 C₂₉ 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂，其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达，显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位，IκBα 下调，细胞内 Ca²⁺ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 能抑制 RAW264.7 细胞的破骨细胞分化。Ophiopogonin D 作为抗氧化剂，在过氧化氢 (H₂O₂) 诱导的内皮损伤中具有保护作用。Ophiopogonin D 能阻断 ERK 信号级联。Ophiopogonin D 可缓解高脂饮食引起的代谢综合征，并改变小鼠肠道菌群的结构。Ophiopogonin D 已被用于炎症、代谢和心血管疾病。

HY-B0612A

Lercanidipine hydrochloride 盐酸乐卡地平	Inhibitor	99.93%
Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC₅₀ 为 7.74(由微摩尔浓度转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

HY-12542A

Dantrolene sodium hemiheptahydrate 丹曲林钠	Inhibitor	99.79%
Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种具有口服活性的、非竞争性谷胱甘肽还原酶抑制剂，K_i 为 111.6 μM，IC₅₀ 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 也是一种钙通道蛋白抑制剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 抑制 RyR1 和 RyR3 释放 Ca²⁺，对钙稳态破坏引起的各种病理 (如中风、缺血/再灌注损伤和神经退行性疾病) 有益。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 还具有缓解肌肉痉挛、恶性高热和解毒、镇痛、抗炎功效。

HY-Y0152

Cinchonine 辛可宁	Inhibitor	99.71%
Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物，对于疟疾、肿瘤、炎症、血小板凝结和肥胖都具有抑制作用。金鸡纳碱通过激活 Caspase-3 蛋白抑制细胞增殖和自噬 (autophagy)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。

HY-111828

TTA-A2	Antagonist	99.33%
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a₁G) 和 Cav3.2 (a₁H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC₅₀ 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。

HY-W019981C

Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 六水合氯化镁, 用于细胞培养	Activator
Magnesium chloride hexahydrate (MgCl₂ hexahydrate), for cell culture 是六水形式的二氯化镁。Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 可用作镁离子源和许多酶的辅助因子。Magnesium chloride hexahydrate, for cell culture 可增加 Ca²⁺ ATPase 的活性。

HY-103309

ML218	Inhibitor	99.49%
ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca²⁺ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，K_ATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。

HY-B0347

Lacidipine 拉西地平	Inhibitor	99.40%
Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂，作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。

HY-B0023

Azelnidipine 阿折地平	Inhibitor	99.79%
Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂，口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道，抑制细胞外钙离子内流，发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用。

HY-B0905

Tilmicosin 替米考星	Antagonist	≥98.0%
Tilmicosin (LY-177370) 是一种具有口服活性的钙通道拮抗剂和大环内酯类抗生素，具有抗菌活性。Tilmicosin 主要作用于细菌核糖体的 50S 亚基，抑制蛋白质的合成。Tilmicosin 在治疗牛、羊和猪等家畜的呼吸道疾病方面效果显著。此外，Tilmicosin 还具有免疫调节和抗炎作用。

HY-17436

Clevidipine 丁酸氯维地平	Antagonist	99.88%
Clevidipine 是一种选择性，短效 L 型钙通道拮抗剂，IC₅₀ 为 7.1 nM。Clevidipine 可竞争性结合钙通道，通过阻断细胞外钙离子内流，发挥快速血管选择性舒张作用，降低外周血管阻力，有效控制急性严重高血压。Clevidipine 还可通过促进一氧化氮 (NO) 释放保护心肌免受再灌注损。Clevidipine 可用于急性高血压、围手术期血压管理及心肌缺血再灌注损伤等领域的研究。

HY-113920A

Azumolene 阿珠莫林	Inhibitor	99.11%
Azumolene (EU4093 free base)，一种 Dantrolene 的类似物，是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂，并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。

HY-111613

Pinaverium bromide 匹维溴铵	Inhibitor	99.73%
Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型钙通道阻滞剂，能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适，对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果。

钙离子通道阻断剂库

Calcium Channel Blocker Library

Compound library containing a variety of calcium channel blockers and antagonists.

181 compounds HY-L117

Calcium Channel Isoform Comparison

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